辅助戒毒药:利培酮

适应证:用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌意、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语),可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如抑郁、负罪感、焦虑),也可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。
制剂:片剂:1mg,2mg。

药动学

口服后可完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,吸收不受食物影响。部分代谢成9-羟基-利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。体内分布迅速,血浆蛋白结合率为88%,9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3小时左右,抗精神病有效成分的消除半衰期为24小时。大多数患者在1天内达到利培酮的稳态,经过4~5天达到9-羟基-利培酮的稳态。用药1周后,70%的药物经尿排泄,14%的药物经粪便排泄,经尿排泄的部分中,35%~45%为利培酮和9-羟基-利培酮,其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血药浓度较高,清除速度较慢。

药理作用

利培酮是一种选择性单胺能拮抗剂,与5-HT2受体和D2受体有很高的亲和力,也能与α1肾上腺素受体结合,并且以较低的亲和力与H1受体和α2肾上腺素受体结合,不与胆碱受体结合。利培酮是强有力的D2受体拮抗剂,可以改善精神分裂症的阳性症状,引起运动功能抑制及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢的5-HT和DA拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的发生率,可将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

不良反应

  1. 常见不良反应:失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。
  2. 较少见的不良反应:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。
  3. 可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森综合征的药物可消除。
  4. 偶尔会出现体位性低血压、心动过速或高血压。
  5. 会出现体重增加、水肿和肝转氨酶水平升高。
  6. 偶尔会由于患者烦渴或抗利尿激素分泌失调( SIADH)引发水中毒。
  7. 会引起血浆催乳素浓度增加,相关症状有:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。
  8. 偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。
  9. 有轻度中性粒细胞和(或)血小板计数下降的个例报道。

药物相互作用

  1. 可拮抗左旋多巴及其他多巴胺激动剂的作用。
  2. 卡马西平及其他的肝药酶诱导剂会降低本药活性成分的血药浓度,一旦停止使用卡马西平或其他肝药酶诱导剂,应重新确定本药剂量,必要时减量。
  3. 酚噻嗪、三环类抗抑郁剂和一些β-受体阻滞药会增加本药的血药浓度,但不增加抗精神病活性成分的血药浓度。
  4. 不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。

注意事项

  1. 患有心血管疾病(如心力衰竭、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)的人应慎用,从小剂量开始并应逐渐增加剂量。
  2. 由于本药具有α-受体阻滞活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生体位性低血压,此时则应考虑减量。
  3. 同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,可引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的不随意运动,主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍,应停止服用所有的抗精神病药。
  4. 已有报道指出,服用经典的抗精病药会出现恶性症状群,其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸激酶水平升高。此时应停用包括本药在内的所有抗精神药。
  5. 患有帕金森综合征的患者应慎用本药,因为在理论上该药会引起此病的恶化。
  6. 经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值,故患有癫痫的患者仍应慎用本药。
  7. 服用本药的患者应避免进食过多,以免发胖。
  8. 鉴于本药对中枢神经系统的作用,在与其他作用于中枢的药物同时服用时应慎重。
  9. 本药对需要警觉性的活动有影响。因此,在了解到患者对该药的敏感性前,建议患者不应驾驶汽车或操作机器。

药物过量

  1. 本药可拮抗左旋多巴及其他多巴胺激动药的作用。
  2. 卡马西平及其他肝药酶诱导剂会降低本药活性成分的血药浓度,一旦停止使用卡马西平或其他肝药酶诱导剂,则应重新确定使用本药的剂量,必要时可减量。
  3. 酚噻嗪、三环类抗抑郁剂和一些β-受体阻滞药会增加本药的血药浓度,但不增加抗精神病活性成分的血药浓度。
  4. 当和其他与蛋白高度结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。

孕妇及哺乳妇女用药

怀孕妇女服用本药是否安全尚不明确。动物实验表明:利培酮对生殖无直接的毒性,也无致畸作用。尽管如此,除非益处明显大于可能的危险,怀孕妇女仍不应服用本药。

本药是否会经人体乳汁排出尚不清楚,动物实验表明,利培酮和9-羟基-利培酮会经动物乳汁排出。因此,服用本药的妇女不应哺乳。

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