辅助戒毒药:氯丙咪嗪

【药动学】口服吸收良好,血浆蛋白结合率为97. 6%,每日口服3次,每次25mg,次晨氯丙咪嗪血浓为( 113±51) ng/ml,去甲氯丙咪嗪为( 184±94) ng/ml。半衰期为17~28小时(平均为21小时)。本药约2/3呈水溶性结合物形式在尿中排泄,1/3从粪便排出。原药及其活性代谢物在尿中排泄量少于所给剂量的1%。

【药理作用】主要作用为抑制突触前膜对5-HT的再摄取,其代谢产物去甲氯丙咪嗪能抑制NE的再摄取,从而改善抑郁症状,比其他三环类抗抑郁剂的作用更强。

【适应证】各种抑郁症和抑郁状态,尤其是强迫性神经症。

【用量与用法】开始治疗时,每天25~75mg,分2~3次服用,2~4日后,如无明显反应,可逐渐增量,最大不超过每天300mg。待症状改善后,调整至维持量。一般6~8周为一疗程,有的患者需要维持治疗数月以上。对严重抑郁症患者,开始用静脉滴注,50~75mg/次,用250~500ml葡萄糖液稀释,在2~3小时内滴完,每天一次。最大量不超过每天200mg,显效后,再口服维持。

【不良反应】常见副作用有出汗、口干、细微震颤、视力模糊、排尿困难和直立性低血压,偶可见皮肤过敏反应和粒细胞减少,大剂量应用时( 150~200mg/d)可出现心律不齐、心功能紊乱、焦虑和短暂意识模糊,极少数病例可出现肝功能受损、发热或惊厥。因此在可能情况下,待症状缓解,情绪改善后即应适当减量,有利于减少副反应。突然停药会出现戒断症状,国外曾有报道,不但出现戒断症状而且原有症状较前加重。

【相互作用】

  1. 可与抗精神病药,抗焦虑药联合应用。
  2. 可减弱抗高血压药物(如胍乙啶)对肾上腺能神经的抑制作用。
  3. 可增强去甲肾上腺素及肾上腺素对心血管的作用,可增强抗胆碱能药物的作用。
  4. 与酒精有协同作用,用药期间应避免饮酒。

【禁忌证】

  1. 严重心、肝、肾疾病及癫痫患者禁用。
  2. 高血压、青光眼、动脉硬化、前列腺肥大患者慎用。
  3. 不应与MAOI、抗胆碱能药、升压药同时服用。
  4. 孕妇忌用,以防致畸。
  5. 用量较大或长期服药者应做白细胞计数及肝功能检查。

【制剂】片剂:10mg,25mg。注射剂:25mg(2ml)。

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内容拓展

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    【药动学】口服后迅速被吸收,约4小时可达血药峰值。全身广泛分布,以肝、肾、脑、肺组织为主。t1/2为8~24小时,平均17小时。在肝内经首[常用戒毒药品]

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    【药动学】口服吸收良好,迅速分布至各组织器官。具有亲脂性,给药后仅1%存在于体循环,达峰时间5. 2小时,血浆蛋白结合率为95%,半衰期为2[常用戒毒药品]

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    【药动学】口服吸收迅速,生物利用度接近100%,易通过血-脑屏障进入中枢神经系统。血浆蛋白结合率为94%,达血药浓度峰值时间为6~8小时,半[常用戒毒药品]

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