苯丙胺( amphetamine)又名苯异丙胺、苯齐巨林、安非他明、安非他命、非那明。英文名称来自alpha-methyl-phenethylamine的简写Amphetamine的音译(翻译为: alph-碳的位置有甲基取代的苯乙胺)。这是一种具有多种兴奋作用的化学物质,系麻黄碱( ephedrine)的类似物。麻黄碱是一种叫麻黄的植物所含的主要生物碱,麻黄碱的主要作用是通过兴奋交感神经扩张哮喘患者的支气管。
苯丙胺在1887年由一位罗马尼亚化学家Lazar Edeleanu以麻黄碱为原料在德国柏林首次合成,苯丙胺被合成后的首要用途是取代麻黄碱用以治疗哮喘。1927年明确其药理作用,苯丙胺被认为是有效的鼻道和支气管扩张剂,可作为雾化剂吸入,以解除鼻炎的鼻道堵塞症状。1928年美国史克公司取得苯丙胺的专利,开始生产一种以苯丙胺为主要成分的雾化吸入器,商标名Benzedrine,作为一种治疗因感冒引起的鼻塞的非处方药( OTC)。成瘾者通常会把装有药物的小罐破开,把罐内含有药物的纸条倒出,然后卷成小球吞吃。这种小球,就被成瘾者称之为“Bennies”。
一些关于苯丙胺的早期研究显示,这种药物能够使麻醉的狗清醒过来,苯丙胺是一种不让瞌睡的狗躺下来的药物,这导致1935年关于苯丙胺对发作性睡病治疗效果的检验。与此同时,苯丙胺也被开始用于治疗抑郁症、肥胖症、疲劳综合征、嗜睡症、儿童注意缺陷障碍和中枢神经抑制剂中毒的抢救。但在1938年,两个使用苯丙胺治疗发作性睡病的患者发生了严重的偏执性妄想,而且这种妄想在其他患者身上得以有规律的重复出现,这种现象引起了有关专家的注意。
1937年,苯丙胺作为一种处方药变得很容易弄到,文献中出现的一篇报告建议苯丙胺用于减少功能亢进的孩子的活动。明尼苏达大学的一群心理学学生也于1937年开始试验各种药物,他们发现苯丙胺最适合于“临阵磨枪”,因为它能够使他们长时间地不睡觉。卡车司机也注意到了这种效果,他们在长途运输时用苯丙胺片来保持清醒。1939年,一篇报告提醒说,使用苯丙胺治疗的发作性睡病患者在服用此药后不再感到饥饿。这种食欲抑制效果后来成为苯丙胺的主要临床用途。
东西方苯丙胺的第一次流行滥用始于第二次世界大战。1939年,苯丙胺走上战场,被列为军用品,用于解除士兵疲劳和强化他们的行为,当时德国人、日本人和同盟军均分发苯丙胺给士兵以增强战斗力。关于德国使用兴奋剂来振奋其士兵精神状态的报道很多,1944年德国《空军外科通讯》刊登了一篇题为《苯丙胺警报》的报道说:“当睡眠的渴望威胁到一个军团的安全时,这种药物是当前可以弄到的各种延迟睡眠的药物中最令人满意的一种”。
在第二次世界大战期间,日本广泛使用苯丙胺来保证后方民众的生产和使战士保持充沛的精力。战后,为了削减大量库存,这些药物未经处方即被出售,那些医药公司为它们做广告说,此药可以“消除昏睡、焕发精神”。广泛的使用必然会伴随相当程度的过量使用和滥用,先是在1948年,接着是在1955年,日本开始实施对苯丙胺的严厉控制,相应的还有治疗和教育计划。尽管日本政府宣称在1960年已经“消除”了滥用苯丙胺的问题,但在70年代和80年代,苯丙胺仍在一些日本人中间流行使用。
1944年,在瑞典由于许多人使用口服苯丙胺,处方受到了严格控制,结果造成苯丙胺销售的显著下降和使用苯丙胺总人数的减少。但那些严重的积习难改者却不容忽视,并由此产生了苯丙胺黑市和类似于美国海洛因亚文化的苯丙胺亚文化。为了榨取昂贵的黑市苯丙胺的最大利润,一些瑞典人开始静脉注射。1968年,瑞典实质上禁止了任何针对苯丙胺的处方及相关的兴奋剂。
第二次世界大战之后,在美国,对苯丙胺的非医学用途只是略有担忧。1946年,在一本广受欢迎的全国性杂志上,一篇题为“On a Bender with Benzedrine”的文章将一个人不用医师处方即可获得苯丙胺的情况说得很清楚:“我买了一支吸入剂之后,霍尔弄开带孔的盖儿,拉出浸了药的纸,折叠成风琴状……像这样,霍尔拿过他刚才撕碎的看上去没有什么东西的纸屑,夹在拇指和示指之间,交替将这些纸片儿浸泡或挤榨进他的啤酒杯里”。每一个吸入剂含有250mg的苯丙胺,因此,如果一次性服用的话,可以得到相当大的剂量。以上报道说明当时的美国苯丙胺吸入剂的滥用还不是十分严重。
直到20世纪60年代,大多数对苯丙胺的非正当使用都是经由合法制造和合法购买的口服制剂。1963年,美国AMA药品委员会声明说:“当前,对苯丙胺的强迫性滥用只是一个小问题。”然而恰恰就在此时,麻烦正在加利福尼亚酝酿着。
要精确地确定美国何时开始导致苯丙胺经静脉滥用是很困难的,但可以确定的是,它大约始于海洛因和可卡因的静脉注射( IDU)者中。在20世纪20年代和30年代,当IDU在毒品亚文化中扩散的时候,人们将海洛因和可卡因掺和起来注射的合成品称作快感丸( speed ball),这可能是由于注射之后很快出现可卡因的急促的欣快感,从而加速了“高潮”的到来。因此,在市井小贩中,可卡因又名快感( speed)。当第二次世界大战之后弄到苯丙胺变得如此容易时,这些富有冒险精神的人们发现,如果将苯丙胺与海洛因一起注射,他们就能得到类似于可卡因的效果。因此,渐渐地,出乎大多数美国人的意料,通过那种IDU使用海洛因的地下小药店,苯丙胺作为“快感”而广为人知。20世纪60年代以前,以很低的价格就可以相当容易地弄到苯丙胺,以致越来越多的IDU者使用它,要么是与海洛因掺和使用,要么是单独使用。尽管它是一种处方药物,但要搞到一个治疗抑郁症或肥胖的处方并不费力。
由于一些海洛因成瘾者在无法得到海洛因时只好单独注射苯丙胺,因此一些医师也感到苯丙胺可以用作海洛因的合法替代品从而成为一种治疗手段,有些医师甚至利用静脉输注苯丙胺为海洛因成瘾者进行戒毒治疗。在那时,苯丙胺被认为不会上瘾,因此医师在开处方时非常随意。到了20世纪60年代,苯丙胺和甲基苯丙胺的静脉滥用已成为美国社会的严重公共卫生问题,于是出现在市场上清除和在医院内限制使用苯丙胺的措施,其中包括根据1965年法律中“危险药物新定义”制定的联邦苯丙胺条例。从此非医疗目的使用的苯丙胺转入非法渠道,目前黑市上所供应的苯丙胺多为合法部门生产的口服制剂。
当苯丙胺的使用开始被视为一种滥用时,医师们越来越少地处方这种药物,直到1959年,美国FDA才禁止在吸入剂中使用苯丙胺,并在1965年限制了苯丙胺的处方用量,但非治疗使用依然泛滥。1971年,苯丙胺被列为美国联邦管制物质法的Ⅱ类管制物质。随后,不到10年,苯丙胺从广泛使用和接受的药物变成了较少使用的、受到严格限制的、与大众心目中滥用成性的“嬉皮士”相影随的毒品。苯丙胺的国际管制同样始于20世纪70年代。
在我国苯丙胺只用于治疗发作性睡病,与苯丙胺作用类似的哌甲酯也只用于治疗儿童注意缺陷障碍( ADHD),这两种药物均受到严格控制,被列入第一类精神药品进行管理。据2012年我国吸毒人员动态管控数据库的数据,我国其他苯丙胺类(主要是苯丙胺)滥用者仅占全库苯丙胺类兴奋剂滥用人群的1%,2013年查获的苯丙胺类吸毒人员中其他苯丙胺滥用者的比例同样为1%,滥用情况比较轻微。
就全球而言,滥用苯丙胺的人群并不占主要地位。在欧洲,吸毒者主要吸食苯丙胺,而北美洲的兴奋剂滥用者约有半数吸食苯丙胺,半数吸食甲基苯丙胺。东亚和东南亚吸食苯丙胺类物质的人主要吸食的是甲基苯丙胺,吸食苯丙胺的比例较低。就缉获量而言,2006年全球甲基苯丙胺缉获量首次超过了全球苯丙胺缉获量,后者所占比例减少了42%。但苯丙胺缉获的绝对数量却在上升,特别是在中东,该地区的苯丙胺类毒品大多以药丸形式提供,以“captagon”药丸进行营销,“captagon”药丸的主要成分即为苯丙胺。欧洲和美国2011年所报告的苯丙胺地下加工厂数目几乎相同( 58比57),与2010年相比总数基本保持平稳。2010年欧洲苯丙胺缉获量呈下行趋势,达到2002年以来的最低水平( 5. 4吨)。