非甾体抗炎药(吲哚美辛)

吲哚美辛(indomethacin) 吲哚美辛又称消炎痛,为吲哚乙酸的衍生物,具有强力的抗炎活性,不良反应较少,在某种情况下可以代替糖皮质激素治疗某些皮肤病。

药理作用

它是前列腺素合成酶的强抑制剂,它抑制环氧化酶最强,因此它能阻断花生四烯酸合成前列腺素炎症介质,其抗炎作用比氢化可的松大2倍,此外它通过抑制白细胞聚集,减少激肽的形成,并抑制血小板聚集及钙的移动,它还抑制组胺、5-羟色胺、儿茶酚胺、蛋白分解酶和白细胞趋化因子的产生。

稳定溶酶体膜。

抑制三磷酸腺苷酶(ATPase)的活性,从而阻断炎症的能量供给,提高组织内环磷腺苷cAMP的浓度。

治疗量即可抑制毒性中间氧自由基。

免疫增强的作用。当机体巨噬细胞受到致炎因子刺激后则合成并分泌大量PGE2,反过来PGE2可抑制机体免疫系统,微量吲哚美辛(5×7-7mol)即可消除PGE2对免疫系统的抑制作用。此外通过抑制PGE2的产生而发挥的或自身具有的免疫增殖作用。

此剂口服吸收完全而迅速,其生物利用度为98%,1~4小时后血药达峰值。

适应证

晒斑:当U-VR照射后皮肤内前列腺素E2和F2α明显增加,它们是引起紫外线红斑炎症的重要介质。有作者发现2.5%吲哚美辛溶液可减少日晒后的红斑、热和触痛达24小时以上,并认为其疗效优于强效糖皮质激素。它对UVB的防护作用与PABA相似,且有较大的防UVA的能力。

荨麻疹性血管炎:用此药75 mg/d治疗可作为糖皮质激素的代替疗法。

白塞病:对口腔和生殖器溃疡有效。

结节性红斑。

单纯疱疹:有报道此药可延长生殖器疱疹的缓解期。

带状疱疹:用1%吲哚美辛溶液外用每日2-4次可止痛并改善红斑与肿胀,对后遗神经痛的33%患者疼痛减轻,极少数发生局部接触性皮炎。

嗜酸性脓疱性毛囊炎:口服此药50-75 mg/d,连续1~3天瘙痒减轻.1周后无新疹,红斑也消退,2周后皮疹消退。

多汗症:Tkach描述1例老年女性患有全身多汗症,因关节炎服用吲哚美辛75 mg/d治疗,服药3天后出汗减少,第4天多汗症消失,但停药后几天又发,再用药仍有效。Goldyne经测定多汗症患者汗腺中前列腺素E的浓度时发现多汗症有两型,其中一型前列腺素E2增加者用此药有效。

系统性红斑狼疮(SIE):由于此药有解热镇痛和抗炎作用,因此可以改善SLE的发热、关节炎、肌痛和浆膜炎症状。与糖皮质激素联合应用,可减少后者的用量。

其他:此药对Sweet病的皮损、关节痛和眼部症状以及对Reiter综合征的关节炎有效。此药与异维A酸合用对暴发性痤疮(acne fulminans)有效。

禁忌证

  1. 活动性消化性溃疡、消化性结肠炎;
  2. 肝、肾功能不全;
  3. 再生障碍性贫血、血友病。

不良反应

  1. 最常见胃不适、食欲下降、恶心、呕吐以及胃出血、穿孔或溃疡,其次引起肝酶升高和胰腺炎;
  2. 对血液系统可引起再生障碍性贫血和粒细胞缺乏,用药时要定期查血常规;
  3. 神经系统有头痛、眩晕、失眠、幻觉、精神错乱;
  4. 可以引起药物皮炎、荨麻疹、中毒性表皮坏死松解性药疹等。

其他非甾体抗炎药

阿司匹林:见“改善和调节微循环药物”相关内容。

布洛芬(ibuprofen):此药是苯丙酸衍生物,对COX-2和COX-1的抑制作用相当,胃肠反应比阿司匹林和吲哚美辛小,效应与疗效与阿司匹林相似,可用于解热、镇痛和抗炎,口服吸收快,99%与血浆蛋白结合,半衰期2小时,疗效持续时间短,其不良反应比阿司匹林少而轻一般都能耐受。临床用于抗炎、抗风湿的用量为400 mg每4-5小时1次。

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