海洛因的来源及滥用简史

海洛因( heroin)的化学名为二乙酰吗啡,俗称白粉,是阿片系列毒品中最纯净的精制品,又称“4号”、“白面”、“小四”、“老海”、“四妹”等。海洛因被称为世界毒品之王,是联合国管制的一级毒品,也是我国目前吸食、监控、查禁的主要毒品之一。海洛因是以鸦片作为合成原料,利用鸦片中的吗啡生物碱作为合成起点,通过加入醋酸酐等衍生化试剂,对吗啡结构中的两个羟基进行乙酰化,进而形成二乙酰吗啡,即海洛因,这时的海洛因呈原体状态,即海洛因碱。为压模、运输、方便海洛因成瘾者进行静脉注射,有的地下海洛因合成工厂会对海洛因碱进行酸化,制备成海洛因盐。根据联合国规定的海洛因毒品的概念,“海洛因”仅指一般概念上的毒品种类,而非代表具体的化学成分,“海洛因”毒品按其化学成分一般分两大类,一种为药物原体,即海洛因碱( heroin base),另一种为海洛因盐,包括海洛因盐酸盐( heroin hydrochloride)、海洛因酒石酸盐( heroin tartrate)和海洛因柠檬酸盐( heroin citrate)。目前市场上非法流通的海洛因样品大部分为海洛因盐酸盐,还有少量海洛因碱,海洛因酒石酸盐和柠檬酸盐极少见。世界四大海洛因产地中,东南亚(金三角地区)、墨西哥和南美所合成的海洛因毒品几乎全部为海洛因盐酸盐,而西南亚地区(金新月地区)所合成的海洛因毒品既有海洛因盐酸盐也有海洛因碱。

海洛因是由吗啡和醋酸酐反应后合成的,属于半合成毒品。吗啡于1803年由德国化学家F·泽尔蒂纳( Serturner)首次从鸦片中分离并提取,当时他用分离得到的白色粉末在狗和自己身上进行实验,结果狗吃下去后很快昏昏睡去,用强刺激法也无法使其兴奋苏醒,他本人吞下这些粉末后也进入长时间睡眠。据此,他用希腊神话中的睡眠之神吗啡斯( Morphus)的名字将这些物质命名为“吗啡”,后来才演变“Morphine”,含义为“梦神”或“睡眠之神”。F·泽尔蒂纳的研究笔记发表于1805年,这个包括50多次试验的报告清楚地表明,他分解出了鸦片首要的活性成分,这些活性物质具有10倍于鸦片的效力,但这份报告并没有引起人们的关注,直到他于1817年在《自然科学年鉴》上再次发表长篇报告之后,这项发现的重要性才受到广泛注意,但这种新物质的使用进展比较缓慢。吗啡的规模化商业生产开始于1827年,是由创建了制药王国的默克公司制造的,而吗啡的巨大医学价值直到1831年才被认识到,法国政府为此授予F·泽尔蒂纳( Serturner)价值等同于诺贝尔奖的奖励。1874年英国伦敦圣玛利医院的医师C·R·莱特( C·R· Wright)在实验室中将无水吗啡与醋酸酐加热,首次提炼出镇痛效果更佳的半合成衍生物——二乙酰吗啡,当时C·R·莱特在狗身上的实验结果显示,使用海洛因后狗立即出现虚脱、恐惧、困乏、昏沉、流大量口水、欲吐,呼吸先加速然后减慢,心跳减弱而不正常等症状,C·R·莱特及时终止了该实验,并未继续研究该药物。后经伦敦奥文大学分析检测,认定此物具生物活性,可以镇痛、抑制呼吸与降低血压。

1897年,德国拜尔药厂的化学家菲力克斯·霍夫曼再次合成二乙酰吗啡,他本希望合成可待因——药效和成瘾性都较小的药物。heroin的名字由拜尔药厂注册,系德语借词,该词或源自德文heroisch一词,意指英雄,因为该物质服用后有使人飘飘然之感,认为自己是无所不能的英雄,故以此命名,主要用于镇痛。1898~1910年,海洛因被作为一种止咳处方药出售,因为实验过二乙酰吗啡的德国科学家认为海洛因在治疗支气管炎、慢性咳嗽、哮喘和肺结核等呼吸系统疾病方面具有极为显著的疗效。

由于对其成瘾性缺乏足够的认识,有人甚至还声称海洛因是吗啡和可待因的理想替代品,受这个不负责任的结论影响和鼓舞,拜耳药厂用十几种语言在世界范围内掀起了一场全球性的海洛因宣传活动,使全世界在短期内都知道了这种新的镇痛药。拜耳药厂曾以海洛因可以治疗吗啡上瘾做广告,后来发现该药在肝脏中会代谢成吗啡,令拜尔药厂颜面扫地。

1906年,美国医学会批准海洛因可在美国广泛使用,并建议用于治疗吗啡依赖,以缓解各种难以忍受的疼痛。由于医师毫无控制地使用和药店无限制地销售海洛因,造成了当时严重的滥用问题。面对日趋恶化的海洛因成瘾现象,人们终于认识到,海洛因对个人和社会的危害比其医疗价值要大得多。于是,1912年,在荷兰海牙召开的阿片(鸦片)问题国际会议上,与会代表一致赞成对阿片、吗啡和海洛因的贩运实行管制。随后,美国参众两院于1924年一致通过立法,禁止生产、进口和销售海洛因。

然而,噩梦并未就此结束,由于贩卖海洛因无与伦比的高额利润和走私方便,以及其效价高、用量少等特点,再加之现代通讯和运输的方便条件,使得海洛因的黑市交易和滥用成为当今世界的严重问题,在发达国家、发展中国家和不发达国家,海洛因对社会安定和经济发展都造成极大危害。

据联合国发布的海洛因毒品的分类标准,海洛因可分为四个号,1号海洛因为粗吗啡碱,2号海洛因为海洛因碱,3号、4号海洛因为海洛因盐酸盐。在我国的毒品黑市,分类与联合国有点类似,也有所不同,一般把海洛因分成Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ五个等级,一般把原始阿片(鸦片)叫作Ⅰ号海洛因,呈黑色或褐色;把阿片制成吗啡这一过程中的产物叫作Ⅱ号海洛因,呈浅灰或深褐色;Ⅲ号海洛因是一种浅灰或灰色的粗制海洛因,其纯度(即指二乙酰吗啡含量)为40%,别名有“金丹”、“黄砒”、“黄皮”等;Ⅳ号是精制的、纯度为90%左右的海洛因;目前已有被称为Ⅴ号的海洛因,据称纯度高达99. 9%。目前,市场上几乎听不到海洛因这个词,一般都称作“几号”或“白粉”。在美国,通常称为街头海洛因( street heroin),在我国的某些地区则称之为“零包”。毒品黑市是一个绝对的供方市场,为方便贩毒和隐蔽,通常用稍硬的纸张或锡箔纸等分包成“包”进行交易。包的大小因地区不同而有所差异,一般分为“大包”和“小包”。近年来,由于对毒品犯罪打击力度的加大,“包”的重量已明显减少。黑市海洛因的性状常见为白色粉末,有的为淡黄色、浅灰色或淡蓝色块状物。由于其掺杂物的种类繁多,其颜色和性状差异较大。

目前在我国被滥用的海洛因主要来自境外的“金三角”与“金新月”。据2012年相关检测报告,“金三角”地区是我国海洛因的最大来源地,占据我国海洛因的主要非法贩运市场。2012年“金三角”和“金新月”的海洛因缴获量分别占总缴获量91. 3%和4. 0%。据检测,“金三角”和“金新月”海洛因样品的平均纯度分别为56%和46%,平均纯度为55%,与我国香港同期缴获的海洛因纯度( 54%)相近,纯度范围介于2%~92%之间,其中纯度小于30%的低纯度海洛因占13. 1%,纯度在30%~70%的中等纯度海洛因占60. 8%,纯度大于70%的高纯度海洛因占26. 1%,大部分千克以上的样品纯度较高,另外还有0. 96%的样品中无海洛因或只有痕量海洛因。在以上样品中,“金三角”海洛因平均纯度在上升,而“金新月”海洛因纯度则保持相对稳定,总体来说,“金新月”的海洛因纯度长期以来一直低于“金三角”。

我国查获的海洛因以盐酸盐为主,97. 89%的样品是海洛因盐酸盐一水化合物,海洛因碱占0. 1%,同时存在海洛因盐酸盐与海洛因碱的占0. 96%。不同盐型的海洛因吸食方式不同,海洛因盐酸盐熔点较高,不适合烫吸,通常采用溶于水后注射或鼻吸。海洛因碱水溶性较差,但熔点较低,适合烫吸。我国贩卖的海洛因以海洛因盐酸盐为主,可推测我国的成瘾者主要采用注射或鼻吸的方式使用海洛因。

在海洛因中添加掺杂物形成复方毒品的情况普遍,掺杂物通常是市场上销售的合法药物或药物配剂,目的是产生多种药效和功能,迎合成瘾者的多种需求,当然主要还是降低成本、增加利润,这些掺假毒品也可能加剧对吸毒人群的危害。掺杂主要在境外完成,吡拉西坦、烟酰胺、咖啡因、右美沙芬是四种主要掺杂物。2012年在我国查获的海洛因样品中吡拉西坦的检出率为27. 3%,平均含量34. 0%;咖啡因检出率为29. 5%,平均含量14. 1%;烟酰胺检出率为3. 3%,平均含量20. 7%;右美沙芬检出率为1. 9%,平均含量7. 4%。其他掺杂物还有对乙酰氨基酚、非那西汀、茶碱、普鲁卡因、利多卡因、氨基比林、阿司匹林、芬美曲嗪和苯巴比妥。其中吡拉西坦和右美沙芬分别是“金三角”和“金新月”海洛因的特色掺杂物,吡拉西坦在“金三角”海洛因中的平均含量为34%,但极少有右美沙芬;右美沙芬在“金新月”海洛因样品中的平均含量为7%,但极少有吡拉西坦。

海洛因中吡拉西坦等四种掺杂物主要在“金三角”或“金新月”地区生产时或在贩运过程中添加,在国内也出现了购买吡拉西坦和咖啡因等掺入海洛因中的案例。吡拉西坦又称脑复康,为氨酪酸的同类物,具有激活、保护和修复脑细胞的作用,能改善脑缺氧、活化大脑细胞、提高大脑中ATP/ADP比值,促进氨基酸和磷脂的吸收、蛋白质合成以及葡萄糖的利用和能量的储存,促进脑代谢,可加速大脑半球间的信息传递速度,提高学习记忆及思维活动能力。我国国家毒品实验室对掺杂吡拉西坦的复方海洛因进行了相关研究,结果显示:①无论是否在海洛因中掺杂吡拉西坦,均可使吸毒人员在短时间内形成依赖,且依赖形成时间没有显著差异,但在海洛因中掺杂吡拉西坦后,精神依赖性略有降低;②与长期使用小剂量纯海洛因导致体重发生明显下降的情况不同,掺杂吡拉西坦的复方海洛因对体重的影响极小,说明掺杂吡拉西坦的复方海洛因对身体的直接损伤性明显减轻,躯体依赖性潜力也明显降低,身体戒断症状可得到一定缓解。与纯海洛因相比,掺杂吡拉西坦的复方海洛因保持了对免疫系统的明显损伤,而对神经、消化、泌尿等系统的损伤程度均明显减弱,但对人体各系统的总损伤程度仍较大。掺杂吡拉西坦的复方海洛因的以上特点,可降低吸毒人员长期滥用后的身体不适感,易误认为是“好海洛因”而加大滥用量。

右美沙芬为左吗啡喃的右旋异构体,具有非麻醉性中枢镇咳作用,同时它又是低亲和力性、非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸( NMDA)受体拮抗剂,近几年来被用于缓解急慢性疼痛、神经保护及相关疾病的治疗,添加右美沙芬同样可以增强海洛因的药效。而咖啡因既能产生兴奋作用,又能降低海洛因盐酸盐的熔点,提高海洛因盐酸盐的烫吸效率。

“金三角”海洛因多通过云南和广西入境,“金新月”海洛因主要从广西入境。云南缴获的“金三角”海洛因的平均纯度都比广西低11%以上,原因可能是从广西入境的样品只有少量掺杂咖啡因而完全不掺杂吡拉西坦。两地缴获的海洛因通常使用相同的加工原料和方法,来自同一地区(缅甸北部地区)的海洛因加工厂可能性极大,还可能存在相当数量同一海洛因加工厂的产品,在境外添加不同的特色掺杂物后分别从云南和广西入境。

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