选择性雌激素受体调节剂的研究

一定数量的选择性雌激素受体调节剂(SERM)的试验在前期临床进行了研究。明显的,他莫昔芬(tamoxifene)抑制PC-3和DU-145 PCa细胞的增殖和诱导LNPCa细胞的凋亡,也证明了能抵制CWR22PCa在裸鼠异体移植物的生长。雷洛昔芬(raloxifene)(混合的雌激素制剂和拮抗剂)诱导LNPCa细胞的凋亡,雷洛昔芬和ERα的拮抗剂沃曲昔芬(trioxifene)在PAIII PCa模型中降低肺转移和扩散纯化的抗雌激素ICI182780和ERα的拮抗剂托瑞昔芬(toremixifene)抑制PC-3细胞株的增殖。

与前期临床令人鼓舞的对SERM的研究结果相反,临床追踪的数据令人相当失望,他莫昔芬在PCa患者中进行了Ⅱ期临床试验,但治疗效果不确定,主要的问题是他莫昔芬既是雌激素制剂,又有拮抗剂的效果。

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