哌唑嗪首剂综合征

英文:first-dose of parazosin syndrome;
同义名:哌唑嗪首剂反应、哌唑嗪首剂现象。

概述

哌唑嗪是最早应用于临床的选择性交感神经节后α1受体竞争性拮抗剂,广泛用于治疗高血压及心衰。哌唑嗪首剂综合征是指在首次服用常规剂量的哌唑嗪后出现的一种药物不良反应,有的患者首次应用哌唑嗪后出现眩晕、恶心、心悸、出汗,严重者出现晕厥,发生率1%-3%。此反应发生率与剂量相关,开始剂量愈大首剂现象发生率越高。一旦发生首剂综合征时应立即停药。

溯源与发展

哌唑嗪是最易发生首剂反应的抗高血压药物,尤其在与β受体阻断剂或利尿剂合用时,因此限制了该类药物的广泛使用。为克服哌唑嗪样的首剂综合征,近年来开发了不少新品种。包括多沙唑嗪、特拉唑嗪等。大多起效缓和,作用持久,每日服药一次即可,较少发生首剂综合征,不良反应少且易耐受。

发病机制

哌唑噪扩血管机制有两个方面。肾上腺素能α受体可分为两种亚型,一种是α1受体,位于血管突触后膜上,兴奋时使血管收缩,引起小动脉及小静脉急剧扩张;另一种为α2受体,主要位于交感神经末梢的突触前膜上,该受体兴奋时去甲肾上腺素释放减少;反之,该受体阻滞时去甲肾上腺素释放增多。哌唑嗪能选择性阻断突触后膜的α1受体,而对突触前膜的α2受体几乎没有作用,使血液重新分布和低血容量状态,血液淤积在内脏,回心血量减少,心输出量减少,加之周围血管阻力下降,使收缩压和舒张压在立位和卧位时均下降,从而引起临床上晕厥、体位性低血压等一系列反应。心力衰竭患者在应用哌唑嗪前左室充盈压多已升高,对心排血量的维持有明显支持作用,即使用哌唑嗪后左室充盈压有所下将,心排血量较用药前不致明显减少,故心力衰竭患者发生哌唑嗪首剂综合征少见。

临床表现

多发生于首次使用哌唑嗪后30-90min,同时应用利尿剂、β阻滞剂及低钠饮食者更易发生。主要表现为体位性晕厥的严重低血压,常存心悸、头痛、出汗、视力模糊、眩晕、无力、恶心、腹泻。偶存心动过速,少数可有突然虚脱、意识丧失,多为一过性。2-4min缓解,有时可持续1h。

治疗及预防

哌唑噪的首次用量以常规剂量的1/2为宜,每次0.5mg.每日2-3次,应用3-7天再增加剂量,以后视病情和患者的耐受悄况,逐渐增加剂量,最高可用至每日15毫克。应在睡前服药,以避免发生晕厥;哌唑嗪不宜与利尿剂合用,如先已使用利尿剂,用药前应停利尿剂1天,还可增加钠的摄人量;此药也不宜与β受体阻断剂合用。发生首剂综合征时应立即停药,嘱患者平卧,一般无需特殊处理,若血压过低可酌悄应用升压药。

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