1941年,Huggins和Hodges首次证实了手术去势和雌激素对前列腺癌的治疗效果后,前列腺癌的内分泌治疗即在临床上得到了广泛的应用,研究者们对前列腺癌的内分泌治疗进行了大量的研究来提高激素治疗的效果。目前,内分泌治疗仍是晚期前列腺癌的主要治疗手段。这种治疗方法能够缓解症状,降低前列腺癌相关风险(如骨折、尿潴留)的发生率,还可以延缓无症状的转移性患者进入到症状期的时间,预防严重的疾病进展,能够提高淋巴结阳性患者的无进展生存期,提高局部晚期癌症患者生存率。

前列腺癌的内分泌治疗包括手术去势与药物去势,或在受体水平抑制血液中雄激素的作用均能够达到激素阻断的效果。手术去势主要通过双侧睾丸切除术,或在睾丸切除的基础上加以双侧肾上腺切除;药物去势则通过使用雌激素类药物、抗雄激素类药物或黄体生成素释放激素(luteinizing hormone releasing hormone,LHRH)类似物,包括拮抗剂与激动剂等药物阻断雄激素的产生。目前临床上已开始联合使用多种药物或手术与非甾体类抗雄激素药物联合应用以进行最大限度雄激素阻断(maximal androgen blockade,MAB)治疗,其目的在于同时阻断睾丸和肾上腺分泌的所有睾酮对前列腺的作用。并且,新近还通过增加5α-还原酶抑制剂来阻断睾丸激素,以降低前列腺组织中的双氢睾酮水平。除了睾丸切除术,雌激素LHRH激动剂、甾体或非甾体抗雄激素药以及最新的LHRH拮抗剂均已经用于激素治疗。

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