松果腺（pineal gland），亦称松果体（pineal body），主要由松果腺细胞和神经胶质细胞构成，缺乏血-脑脊液屏障。腺体有丰富的血管供应，供血动脉为大脑后动脉，松果腺静脉汇入大脑大静脉。松果腺受颈上交感神经节发出的节后神经支配，神经末梢释放的去甲肾上腺素（NE）是调节褪黑素合成的递质。颈上神经节的节后神经元释放NE刺激松果腺细胞上的肾上腺素β1受体，促进褪黑素的合成和释放。
松果腺具有典型的神经激素分泌功能和脑调节信息整合功能。松果腺合成的褪黑素（melatonin，N-乙酰-5-甲氧色胺，N-acetyl-5-methoxytryptamine）是一种神经内分泌激素，其作用十分广泛，对机体的生殖系统、内分泌系统、免疫系统、中枢神经系统和许多代谢过程都有调节作用。松果腺疾病主要表现为性腺功能障碍与性早熟。
视网膜光信号触发褪黑素昼夜节律分泌
褪黑素的分泌具有较明显的昼夜节律性，而这一节律来源于视上核（SCN），光照通过视网膜-下丘脑束将神经冲动传递给视上核后，使SCN的活动及褪黑素的昼夜节律分泌与24小时明/暗周期同步化。NE是光照影响褪黑素合成和分泌的中介物。光照可通过特定途径抑制NE的释放，而在外环境黑暗时，松果腺内的交感神经元活动明显增强，释放较多NE。NE与松果腺细胞膜受体结合，促进色氨酸进入细胞内。NE与受体结合后，cAMP促进5-羟色胺和褪黑素的合成（图3-11-11）。
松果体褪黑素的生物合成
注：①：色氨酸-5-羟化酶；②：芳香族L-氨基酸脱羧酶；③：羟基吲哚-氧-甲基转移酶（HIOMT）；④N-乙酰转移酶；⑤：单胺氧化酶；⑥：醇脱氢酶；⑦醛脱氢酶；⑧：羟基吲哚-氧-甲基转移酶
除褪黑素外，松果腺内还含有：①吲哚类化合物（5-羟色胺、5-甲氧色胺、N-乙酰-5-羟色胺和5-甲氧色醇）；②肽类物质（GnRH、TRH、催产素和AVP）；③儿茶酚胺类物质（多巴胺和NE）。此外，还含有生物胺和糖原等，其中某些活性物质的含量呈昼夜性节律变化。松果腺的节律性分泌激素也存在内源性调节机制。失明者（或未失明而持续在黑暗中生活者）的松果腺激素分泌也是节律性的，但此时松果腺的分泌节律变得比24小时更长或更短，与光照周期脱节。可见松果腺的节律性分泌是漫长生物进化过程中形成的内源性机制，光照周期只是松果腺昼夜节律的合拍性刺激。
松果腺褪黑素分泌受多种因素调节
褪黑素的分泌节律依赖于视网膜接受光信号触发的内源性自律结构。人体内存在由视网膜、视神经、下丘脑、脑干、脊髓、节后交感神经纤维组成的视网膜-松果腺通路，β1受体参与调节血清褪黑素分泌的节律性。此外，大脑腺垂体、前顶叶、颞叶和大脑白质急性出血的患者夜间褪黑激素的分泌高峰受抑制，提示大脑其他部位可能也参与了松果腺褪黑素的节律性调节。光照度、光波长、光照时间、光照周期、电磁场、环境净化度等因素也可影响褪黑素的分泌。光照是调节褪黑素分泌的重要外部因素。低频电磁场能降低夜间松果腺褪黑素分泌的高峰。环境污染亦能明显影响松果腺功能，降低动物的生殖力和生存能力。非环境因素也影响褪黑素的分泌，如夜间褪黑素的分泌高峰与睡眠质量和睡眠时间有关。据报道，持续36小时无睡眠者血浆褪黑素水平升高2倍。短期饥饿能减少褪黑素的分泌，剧烈运动时或运动后血浆褪黑素浓度升高，部分松果腺腺瘤患者血浆褪黑素升高。
褪黑素具有抗氧化作用
褪黑素受体属于G蛋白耦联受体中的一种，分为MT1、MT2和MT3等3类。MT1（Mel1a）为高亲和性受体，MT2 与MT1有60%的分子结构同源性，MT3不属于G蛋白耦联受体，但含有与褪黑素高亲和性结合位点，是褪黑素抗细胞内氧化的作用途径和方式。褪黑素通过MT1抑制下丘脑SCN的活动，而SCN是下丘脑激素昼夜分泌的“起搏器（pacemaker）”。MT2的作用仍未完全明了，可能与光诱导下丘脑激素昼夜的时相转换（phase shift）有关。因此，褪黑素具有重要的临床应用价值，如延缓衰老、抗缺血再灌注损伤、提高免疫功能、调节睡眠周期和治疗睡眠障碍性疾病等，但其长期疗效有待进一步研究。
人类松果腺还具有重要的代谢功能。褪黑素除了能有效地清除氢氧根离子和其他自由基外，在松果腺内存在高浓度的极长链脂肪酸分子，如花生四烯酸（arachidonic acid，20：4n-6）和（22碳六烯酸，docosahexaenoic acid，22：6n-3），这些极长链脂肪酸分子是合成褪黑素的原料，但也可对松果腺细胞产生毒性作用。松果腺细胞能将这些极长链的多不饱和脂肪酸分子转化为具有生物活性的脂性调节分子（bioactive lipid mediators）。在生理情况下，脑组织内只有松果腺含有脂氧化酶（lipoxygenase，LOX），可使脂质氧化（lipoxygenation）并生成hepoxilin。
褪黑素的其他作用有待进一步验证
体外试验发现，如刺激免疫细胞的分裂增殖，或直接作用于人的淋巴细胞，提高其免疫功能，并可升高化疗患者的血小板和白细胞数。褪黑素可辅助TNF或IL-2等治疗癌症患者，增加T淋巴细胞、自然杀伤细胞和嗜酸性粒细胞的数目，并可保护巨噬细胞介导的血小板破坏。可能具有延缓或逆转衰老，提高免疫功能和心脏缺血性保护等作用，但其主要意义可能在于它对昼夜节律的重调作用，用于功能性失眠和季节性精神疾病的疗效和风险有待进一步观察。
女性体内夜间PRL过高可能与夜间褪黑素分泌增多有关。夜间使用褪黑素可提高正常月经周期女性PRL的脉冲释放量。一次注射褪黑素100μg可增高LH脉冲，而每日300μg（持续4个月）则显著降低女性的LH水平。在月经周期，女性血褪黑素呈月经节律变化，月经中期的血清褪黑素水平最低。女性每天应用褪黑素700μg可达到有效的避孕作用。褪黑素与科素亚（cozaar，losartan）合用治疗老年人高血压亦可获更好的降压效果，降低心排血量，维持24小时动态血压与心脏节律，疗效优于单用科素亚，但褪黑素可能干扰钙拮抗剂的疗效，不宜滥用。人体气道的张力有昼夜节律性改变，上午6时支气管收缩明显，下午6时则舒张最明显，可能与褪黑素的节律有一定关系。肾脏近曲小管可能是褪黑素作用于肾脏的主要部位。褪黑素对尿液的形成、浓缩与稀释、电解质排泄和重吸收及肾素分泌均有调节作用。结肠癌切除后，患者日间和夜间褪黑素浓度均明显上升，其中日间肠道组织内褪黑素浓度比日间外周循环血浆褪黑素浓度高10倍以上，这意味着褪黑素对胃肠道有免疫保护作用。
