局部麻醉药物的种类较多,按其化学结构可分为酯类和酰胺类。国内常用的局麻药物有酯类的普鲁卡因、丁卡因、丙氧卡因,酰胺类的利多卡因、甲哌卡因和阿替卡因等。
普鲁卡因
又名奴佛卡因。麻醉效果确切,价格低廉,毒性和副作用小,是临床上应用较广的一种局麻药物。本品的穿透性和弥散性差,故不适用于表面麻醉。又因其血管扩张作用较明显,故应用时常加入少量肾上腺素,以减慢组织对普鲁卡因的吸收而延长麻醉作用的时间。普鲁卡因和其他酯类局麻药,偶能产生过敏反应。目前,临床上已逐渐减少使用。推荐最大剂量不超1000mg。
利多卡因
又名赛洛卡因,其盐酸盐水溶液比普鲁卡因稳定得多。局麻作用较普鲁卡因强,维持时间较长,并有较强的组织穿透性和扩散性,可用作表面麻醉,临床上主要以含1100 000肾上腺素的1%~2%利多卡因行阻滞麻醉。目前,是临床上应用最多的局麻药。利多卡因还有迅速而安全的抗室性心律失常作用,因而常作为心律失常病患者首选的局麻药。本品毒性较普鲁卡因大,用做局麻时,用量应比普鲁卡因小。推荐一次使用剂量不超过500mg。
利多卡因安瓿瓶和注射器
布比卡因
又名麻卡因,其麻醉维持时间为利多卡因的2倍,一般可达6小时以上,麻醉强度为利多卡因的3~4倍。常以0.5%的溶液与1200 000肾上腺素共用,特别适合费时较长的手术;术后镇痛时间也较长。一次的最大剂量不要超过90mg。
盐酸阿替卡因
商品名为碧兰麻。该药的组织穿透性和扩散性较强,给药后2~3分钟出现麻醉效果,可持续约60分钟。最大推荐剂量为成人7.0mg/kg。
盐酸阿替卡因(碧兰麻)
丁卡因
又名潘托卡因,易溶于水,穿透力强。临床上主要应用于表面麻醉,麻醉较普鲁卡因强10~15倍,毒性较普鲁卡因大10~20倍。由于毒性大,一般不作浸润麻醉。即使用做表面麻醉,也应注意剂量。
盐酸丙氧卡因
丙氧卡因是与普鲁卡因混合使用的溶液,它比单独使用普鲁卡因能提供一个起效更快、更深和持续时间更长的麻醉。丙氧卡因不能单独使用,因为它的较高毒性,是普鲁卡因的7~8倍,限制了它作为一个单独药物的使用。
盐酸甲哌卡因
属酰胺类,商品名为斯康杜尼。其麻醉强度和毒性程度均和利多卡因相当,起效较为迅速,其只产生轻微的血管舒张作用,上颌一般30~120秒,下颌1~4分钟。可使上颌得到20分钟的有效麻醉,下颌则是40分钟。成人或儿童的使用剂量都不要超过300mg。
盐酸甲哌卡因
盐酸甲哌卡因/肾上腺素
商品名为斯康杜尼。其与利多卡因及普鲁卡因相比毒性更小,是一种新型的酰胺类局部麻醉剂,它作用于感觉及运动神经纤维,见效快,药效持续时间长,能有效阻碍神经传导。麻醉剂中加入肾上腺素可减缓盐酸甲哌卡因在人体内的运行速度,确保麻醉时间和效果,并在一定程度上减小了用量。其在注射2~4分钟后开始见效。
盐酸甲哌卡因/肾上腺素
盐酸丙胺卡因
属酰胺类,其麻醉强度相当于利多卡因,毒性比利多卡因低40%。丙胺卡因是一种血管扩张药,它产生的血管舒张作用比甲哌卡因大,但比利多卡因的作用小,比普鲁卡因的更小。其作用起效比利多卡因稍慢。推荐的一次最大剂量为400mg。
盐酸依替卡因
属酰胺类,其麻醉效能是利多卡因的4倍,皮下注射,毒性是利多卡因的2倍;快速静脉注射,毒性是利多卡因的4倍。麻醉起效时间和利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因相当。一次的最大剂量是400mg。
酰胺类禁忌证:对本品过敏者;有癫痫大发作史者;肝功能严重不全者;休克患者;阿-斯综合征;严重心脏阻滞,包括Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支阻滞;严重窦房结功能障碍。
为了临床应用方便,将常用的各种局麻药物列表说明。
常用酯类局部麻醉药(以普鲁卡因等于1作为标准)
常用酰胺类局部麻醉药(以普鲁卡因等于1作为标准)
常用局部麻醉药优缺点