阿片受体拮抗剂:纳美芬

纳美芬( naimefene)是纳曲酮的衍生物,临床使用的是其盐酸盐( nalmefene hydrochloride),分子式为C21H25NO3·HCL,分子量为375. 9。系白色结晶粉末,溶于水,微溶于氯仿。

体内过程:口服后能够吸收,但生物利用度低,有显著的首关效应,故不用于口服。在肝代谢,主要代谢物为无生物活性的葡萄糖醛酸结合物,由尿排泄,也通过粪便排泄,存在肝肠循环,血浆消除半衰期大约10小时。

药理作用:纳美芬是特异性阿片受体拮抗剂,药理作用类似纳洛酮,但作用持续时间比纳洛酮长。静脉注射起效快,皮下注射和肌内注射也有效,但起效较慢。

临床应用:主要用于翻转由于使用阿片类药物引起的中枢抑制和控制已知或疑为阿片类药物过量中毒,也用于代替纳曲酮辅助治疗酒精依赖。

在翻转由于使用阿片类药物引起的中枢抑制时应采用静脉注射,用0. 1mg/ml的浓度,开始剂量为0. 25μg/kg,隔2~5分钟再给0. 25μg/kg,直到中枢抑制解除,但累积用量超1μg/kg未显示更大的好处。在有心血管危险的患者,应采用50μg/kg的药物浓度,推荐剂量为0. 1μg/kg。

在抢救阿片类物质过量中毒时,药物浓度用1mg/ml,静脉注射的开始剂量为0. 5mg/ 70kg。如果需要,2~3分钟后可第二次给药,剂量为1mg/70kg,若总量1. 5mg/70kg无效,再增加剂量也没有益处。对疑有阿片身体依赖性的患者,开始用量应为0. 1mg/70kg,2分钟内没有出现戒断症状,就可以用通常的剂量给药。

不良反应:治疗剂量的纳美芬可引起恶心、呕吐、心率加快、血压升高和头晕等不良反应。高剂量或在有阿片身体依赖性的患者可出现腹部痛性痉挛、寒战、烦躁、肌肉痛和关节痛等症状。

制剂:注射液:0.1mg/1ml,2mg/2ml。

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