海洛因对中枢神经系统( CNS)的作用比较复杂,既有兴奋作用又有抑制作用,其镇痛、镇咳、镇静及呼吸抑制等属抑制作用;而恶心、呕吐、瞳孔缩小、欣快感等则属于兴奋作用。

镇痛作用

海洛因的镇痛作用极强,其镇痛效能(等效作用)是吗啡的4~6倍,对各种原因引起的钝痛、锐痛、内脏痛皆有效。海洛因镇痛的特点是不仅意识仍然存在,而且所有感觉也都存在,且对用药者的运动和智力亦无影响。海洛因具有选择性镇痛的特点,对伴有情绪成分的疼痛效果尤为明显,对慢性、持续性钝痛的作用强于间歇性锐痛。海洛因的镇痛作用机制与内源性阿片肽相似,主要发挥体内抗痛系统对疼痛的调节作用,提高痛觉阈值,从而减轻机体对疼痛的感受;海洛因还可阻断痛觉神经冲动的向心性传导,使痛感受与痛反应分离,从而减轻疼痛;海洛因除减轻疼痛外,还具有镇静催眠作用,同时其作用还涉及边缘系统,能消除因疼痛或其他原因引起的过度紧张、焦虑不安和烦躁、苦恼等情绪反应,对伴有恐惧和焦虑的疼痛效果显著,对精神紧张也有明显的缓解作用。在环境安静的条件下,治疗剂量用药时可产生睡眠,但睡眠较浅且易醒,大剂量使用海洛因后可出现深睡,过量中毒时可出现昏迷。

欣快感

是指使用海洛因后机体的一种特殊的感受和体验。研究显示,海洛因等阿片类物质的致欣快作用与中枢多巴胺递质有关,中枢神经系统的阿片受体兴奋后,可引起多巴胺递质的释放增多。

关于欣快感是一种什么样的感受和体验,不同的人有不同的描述,差异较大,很难统一。在很大程度上,欣快感的差异多与用药者的个人经历、用药时的环境气氛和用药目的有关。总体而言,初用体验可分三类,大部分人并无所谓的快感,吸食后立即出现恶心、呕吐、头昏乏力、嗜睡,呕吐物多为胃内容物,但吸毒者说即使发生呕吐也不感到难受。随着反复多次吸毒,难受感会逐渐消退,而欣快感逐渐出现,且两者可以并存;少数人一开始就有欣快感而无不适感;也有少数人吸毒直至上瘾也从未出现过欣快感。

吸毒者的快感体验大致可分为以下三个连续过程:

  1. 强烈快感期:是指使用海洛因后立刻出现的强烈快感,由下腹部向全身扩散。快感出现的同时,一般还伴有皮肤发红和瘙痒。据吸毒者供述:这种瘙痒不仅不难受,而且抓搔起来十分舒服。有的吸毒者把它描述为“上头”、“上冲”、“昏”、“晕”等感觉。有人认为此欣快感类似于性高潮,强烈快感期大约持续1分钟左右。
  2. 松弛宁静期:强烈快感期过后继之而来的是似睡非睡的松弛状态。患者的紧张、焦虑、烦恼、恐惧等全部消失,而觉得温暖、宁静、舒适,并伴有愉快的幻想和幻想性幻觉。本期约持续0. 5~2小时。部分吸毒者在此期又逐渐进入睡眠直至觉醒,或者戒断症状的再次出现。
  3. 精神振作期:松弛宁静期过后,大部分吸毒者自我感觉良好,觉得精神饱满,工作似乎很有效率。此期约维持2~4小时。随着吸毒时间的增加,耐受性逐渐提高,戒断症状越来越重,吸毒者的快感也越来越小。

镇静作用

海洛因用于镇痛的治疗量,无论对患者还是健康受试者,都可产生困倦、嗜睡、淡漠或精神恍惚,这是海洛因对脑干网状结构的轻度抑制引起的,同时由于疼痛的减轻和患者情绪的改善,均可促使患者很快入睡。海洛因的催眠作用近似于正常生理性睡眠,在环境安静的条件下,用药者可产生睡眠,但睡眠较浅且易醒,且常出现多梦。

感知觉的改变

镇痛剂量的海洛因对机体的感知觉几乎不产生任何影响。大剂量使用海洛因后,机体的某些感知觉可出现较明显的改变。在滥用海洛因的早期和形成对海洛因成瘾后,一次大剂量静脉注射海洛因,可使机体本体感觉发生改变,出现四肢丧失感(感到四肢已不存在) ;有的使用者静脉注射海洛因后,嗅觉可出现明显异常,表现为鼻腔内一过性的苹果香味。另外,海洛因可使机体外周组织释放组胺,用药后可使海洛因成瘾者皮肤出现一种极为舒服的痒感,常伴有悠闲自在的搔挠动作,有时在海洛因成瘾者身上可见到明显的挠痕。

瞳孔缩小

海洛因可引起人的瞳孔收缩,其缩瞳作用是通过兴奋迷走神经引起的,此反应通过第三对脑神经——动眼神经的兴奋来进行调节,该神经起始于中脑背盖前核,海洛因与该处的阿片受体相结合而产生缩瞳作用。因此,此作用可被阿托品及其他抗胆碱药所阻断。同时,由于机体对此作用并不产生耐受性,所以针尖样瞳孔是海洛因等阿片类过量中毒的一个重要诊断标志。

呼吸抑制

位于脑干的呼吸中枢对海洛因有高度的敏感性,很小剂量便可产生抑制作用。它能降低呼吸中枢对二氧化碳张力的反应性,还可直接抑制位于脑桥和延髓的呼吸调节中枢。海洛因对呼吸活动的所有参数均有影响,首先表现为呼吸频率减慢,小剂量( 5mg/次)使呼吸减慢加深,中等剂量使呼吸减慢减弱,中毒剂量则使呼吸时有时无,呼吸频率可由每分钟18次降为2~4次,出现不规则潮式呼吸,最终因呼吸麻痹而死亡。海洛因对呼吸中枢的强烈抑制作用是海洛因过量致死的主要原因。

镇咳作用

海洛因对咳嗽中枢有直接抑制作用,通过与孤束核阿片受体结合而阻断咳嗽反射。但它不利于痰液的咳出,故支气管哮喘的患者不适用,对于胸外伤、肺穿孔的患者只需几分钟便可生效。

催吐作用

一般用量可兴奋第四脑室延脑背侧的催吐化学感受区,引起类似去水吗啡的作用,产生恶心、呕吐。海洛因的这一作用可为纳洛酮等阿片受体拮抗剂及氯丙嗪等多巴胺阻滞剂所对抗。

摄食行为改变

海洛因可抑制人体摄食中枢,同时其强烈的欣快感和满足感往往又使食欲退居第二位。海洛因成瘾者在吸毒期间,饮食极不正常,对他们来说,海洛因是第一需要,其次才是吃饭。多数海洛因成瘾者每天只吃两顿饭,有的甚至只吃一顿,多在用过海洛因后有时间吃上一点。许多海洛因成瘾者在用足海洛因后便昏昏欲睡、“舒服至极”,没有海洛因时四处奔波、寻找毒品,出现戒断症状时则恶心呕吐、无法进食。吃饭在某种程度上对他们来说是一种负担。因此,海洛因对摄食行为的影响表现为食欲减少和饮食无规律,极易引起营养不良。

对性功能的影响

在滥用海洛因的不同时期,海洛因对性功能的影响有所不同。

  1. 在海洛因成瘾形成前:海洛因可使阴茎勃起时间和性交时间延长,有的甚至可出现不射精现象,其中有性交时间延长达数小时而不射精者,一般可延长性交0. 5小时,有时为2~3小时。此阶段多伴有性快感减弱和性高潮丧失。
  2. 在海洛因成瘾形成后:成瘾者的性欲望、性对象、每周性交次数和平均性交时间均明显减少,有的甚至可长期无性生活,有的即使有也是勉强而为之。
  3. 脱毒完成后:性功能可在短期内迅速恢复,提示海洛因对男性性功能的影响主要是以功能性为主,而非器质性。海洛因对女性性功能和生殖功能的危害很大,四川省攀枝花市调查显示,女性海洛因成瘾者中,60%性欲减退,73%闭经。国外一组报道也显示,60%的女性海洛因成瘾者性欲减退,45%闭经,90%不孕,25%溢乳,30%乳房变小。

对脑细胞的影响

海洛因急性中毒时主要表现为呼吸中枢受到深度抑制。由于机体严重缺氧,故对缺氧极为敏感的脑细胞所受到的影响和损害最大,表现为严重脑细胞水肿的病理改变。其机制与其他原因引起的脑组织缺氧相似,即严重缺氧时,脑细胞内ATP生成不足,Na+/K+泵运转失灵,进而使脑细胞内渗透压升高而出现脑细胞水肿。

海洛因慢性中毒对机体的病理性损害是多方面的,几乎涉及机体的各个系统。海洛因成瘾者组的尿液中过氧化脂质平均含量显著高于健康对照组,且尿液中过氧化脂质含量随尿液、血吗啡含量及滥用海洛因时间的增加而升高,并呈线性正相关,提示海洛因成瘾者体内的氧自由基反应和脂质过氧化反应呈现病理性增加,使体内活性氧和自由基增加,进而造成对机体细胞的损害,形成许多疾病的病理基础之一,如出现炎症、细胞膜受损、细胞破裂和死亡等。在这个损伤过程中,脑组织也会受到影响。另外,由于海洛因可抑制呼吸中枢,降低其对二氧化碳分压的敏感性,可使脑组织长期处于慢性缺氧状态,也将导致脑细胞出现慢性缺氧的病理改变。

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