唾液已被广泛用于药物动力学研究。这种检测要求药物及其代谢物可从唾液中排出、唾液中的药物主要是游离的和非结合性的、不受唾液pH变化的影响、唾液浓度与血浆浓度的比值不变、药物动力学参数与血浆类似、不受身体状况的影响,也不受其他药物的影响。

许多疾病的治疗过程中需进行药物水平的监测,例如治疗充血性心脏病时监测体内强心甙水平,治疗癌症时体内抗癌化学药物的浓度,均需定期反复测定血样,实际操作中有很多困难。不少研究致力于探讨是否可用测定唾液中药物的水平来取代血浆测定。显然,唾液样品采集方便、无痛苦、无感染危险、可反复取样。毫无疑义,用唾液对体内药物水平进行监测是发展的方向。

已经用唾液进行药物动力学研究的药物有:抗癫痫药、镇静剂、茶碱、消炎药物、强心剂、抗高血压剂等等。这种应用将会越来越广泛。

1.抗癌剂:有人对四类抗癌剂进行了研究,即烷化剂、抗代谢剂、抗生素和天然产物,发现这些抗癌药物的唾液浓度一般均与血浆浓度相关,可用数学模型计算,因而在临床应用方面有很大潜力。

2.抗癫痫药:用唾液监测抗癫痫药物的治疗浓度已经广泛应用,主要监测的药物为卡马西平(carbamazepine)、苯妥英(phenytoin)、苯巴比妥、普里米酮(primidone)、ethosuximide(表3-9)。

表3-9 几种抗癫痫药的唾液浓度、唾液/血浆比值、唾液与血浆浓度的相关系数

几种抗癫痫药的唾液浓度、唾液/血浆比值、唾液与血浆浓度的相关系数
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