非注射式胰岛素制剂

为了减少注射胰岛素给患者带来的焦虑、痛苦和不便,众多研究者试图尝试注射胰岛素以外的胰岛素给药途径,这些胰岛素给药方式包括:口服胰岛素,经直肠给药,经皮肤电离子透入、低频超声给药,经鼻腔或肺吸入等多种途径。但是,由于种种条件的限制,其成功的机会很小。

目前最有希望的是经肺吸入胰岛素给药途径。由于肺泡表面积大及具有很强的通透性,使得吸入的胰岛素很快进入到肺泡小血管,且吸入的胰岛素被黏液纤毛清除的很少。但胰岛素气溶胶要能有效地达到肺泡还需要合适大小的气溶胶颗粒、气溶胶速度及吸气流速等必备条件。目前已开发出干粉状胰岛素吸入系统和水溶性胰岛素气溶胶装置两种。经临床试验显示,餐前吸入胰岛素加睡前使用超长效胰岛素与多次皮下注射胰岛素相比较,疗效及低血糖发生率相似;但胰岛素的生物利用度相对较低,这可通过加入增效剂来改善其生物利用度。

第一个非注射式胰岛素制剂exubera于2006年1月在美国和欧洲批准上市。exubera的活性成分是重组人胰岛素干粉,需要与一种可以将干粉雾化的吸入装置配合使用。该制剂的规格有1mg(相当于3IU的普通胰岛素)和3mg(相当于8IU的普通胰岛素)两种剂型,由于1IU的皮下注射胰岛素相当于30μg的胰岛素,所以exubera的效能仅为普通胰岛素的10%。exubera起效时间为10~20分钟,最大降糖作用在2小时,持续时间约6小时。一般在就餐前10分钟内使用,适用于18岁以上的糖尿病患者。由于吸烟增加其吸收速率,所以正在吸烟或戒烟6个月内的患者禁用该药,也推荐用于哮喘、慢性阻塞性肺病、支气管炎、肺气肿患者。exubera的耐受性良好,常见的不良反应有低血糖、咳嗽、胸痛、口干及呼吸困难等,个别患者可出现可逆性肺功能减退,还有个别患者可导致抗胰岛素抗体的增加。

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