血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻滞剂

ADP、胶原、凝血酶、血栓素(TXA2)等激动剂诱发血小板聚集时,分别通过受体占有及信息传递使血小板膜糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa形成复合物(纤维蛋白原受体),在膜上表达并发生构象改变。GPⅡb/ Ⅲa是异二聚体,属于整合素(integrins)膜受体超家族。GPⅡb/Ⅲa复合物中的Ⅲa含有“RGD(Arg-Gly- AsP)序列”的结合区,能识别并结合黏附蛋白的RGD,因而活化的血小板能与多种黏附蛋白(包括纤维蛋白原、血管性血友病因子、纤维连接蛋白、外连接蛋白、凝血酶敏感蛋白)结合。在血栓形成过程中,血小板首先在血管壁损伤部位黏附、激活,然后通过纤维蛋白原与血小板GPⅡb/Ⅲa受体结合,使相邻的血小板连在一起,这是血小板聚集的共同最后通路。阻断血小板GPⅡb/Ⅲa受体即可有效地抑制各种诱导剂诱发的血小板聚集,因此被认为是目前最强的抗血小板聚集的药物。

目前的GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂依据化学结构的不同可分为三类:单克隆抗体类如阿昔单抗(abciximab)、肽类抑制剂如埃替非巴肽(eptifibatide)和非肽类抑制剂如替罗非班(tirofiban)。国内目前只有只有盐酸替罗非班被批准应用于临床。

GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂主要适用于急性冠脉综合征和PCI患者。大量临床研究已经证明,不稳定型心绞痛及非Q波型心肌梗死用GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂治疗,可降低30天以及6个月后死亡率和心梗发生率,并可预防和减少急性冠脉综合征及冠脉介入治疗后产生的急性缺血并发症。目前指南推荐对于中高危的非ST段抬高的急性冠脉综合征患者,在使用阿司匹林和肝素抗凝的基础上,可加用GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂;对于行PCI的不稳定心绞痛/非ST段抬高心肌梗死患者,推荐在介入治疗前和介入治疗后12~24小时应用GPⅡb/Ⅲ受体拮抗剂。对于ST段抬高的急性心肌梗死患者,在进行介入治疗时可使用GPⅡb/Ⅲ受体拮抗剂,但并不主张与溶栓药物同时使用。

系统医学科普站点:天山医学院, 转载请注明出处:https://www.tsu.tw/edu/12431.html

小程序

内容拓展

中华皮肤病30年研究成果

心电图学一学就会

认识人体心脏,从解剖开始!

诱发心血管疾病的综合征

近视屈光激光手术矫正

适用于口腔科

做一个健康强健的男人!

智齿为萌出受阻的牙齿

内分泌与机体代谢医学