目前批准使用的口服降糖药物主要包括促胰岛素分泌剂（磺脲类药物和格列奈类药物）和非促胰岛素分泌剂（α-葡萄糖苷酶抑制剂、双胍类药物和格列酮类药物）。在临床上，根据对血糖水平的影响以及产生低血糖的危险性，前者又被称为降糖药物，剂量过大时，易引起低血糖；后者又被称为抗高血糖药物，一般不会引起低血糖。各类口服降糖药物的作用部位见下图。
各类口服降糖药的作用部位；注：HGP：肝葡萄糖生成；↑：增加
根据需要选择口服降糖药物与剂型
为了便于药物的使用，要把药物制成一定的剂型。随着科技的进步，药物剂型不断发展，现在已发展到第四代。第一代里一般包括丸剂、片剂、胶囊和注射剂；第二代是前体药和缓释剂；第三代是控释药（下图）；第四代是靶向药。靶向药是可以直接作用于病变部位的药物，比如现在已用于临床的某些抗癌药。
素片、缓释剂和控释药的有效血浓度比较
素片
原始的药片我们称之为素片。有时，为了服药时患者的口感舒适些或便于药物到达作用部位，可以将素片包上糖衣或薄膜，分别称之为糖衣片或薄膜片。素片经口服后，被人体很快吸收，形成药物高峰，达到有效的血药浓度。随着药物排出，通常几个小时下降至无效。为了达到有效血药浓度，必须再次服药。下1次服药后，血中药物浓度又上升，造成药效不稳定。以每6小时服药1次为例，24小时中就会出现4次峰值，4次低谷，如上图所示。为了取得稳定的药效，必须增加服药次数。因此素片药物不但血药浓度不稳定，而且服药次数多，患者服药顺应性差。
缓释片
缓释片就是通过特殊的制剂工艺制成的、能够延缓药物释放的制剂。由于药物缓慢释放，释放时间延长，药物作用时间就延长，每天服药次数减少。
控释片
控释片是指通过制剂手段，提供释放药物的程序，在预定的时间内，药物按一定速度自动释放出来。作用于特定的部位，使血中药物浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内。控释片的优点是释药速度与时间无关；能消除血药浓度的“峰谷”（峰值指药物达到最高的血浓度，谷值指药物的最低血浓度），从而减少给药次数与不良反应，延长药物作用的时间。由于降糖药物与进食关系密切，很多药物是为了克服进餐后的血糖高峰。所以，素片类药物更为合适，使用也较多。目前仅在促进胰岛素分泌的磺脲类药物中使用了缓释剂及控释片，如格列吡嗪的素片药物是美吡达，每天需服药2～3次。而格列吡嗪的控释片瑞易宁，每天只需服药1次；格列齐特的素片制剂达美康（80mg/片），每天需服2次，达美康缓释片（30mg/片）每天仅需口服1次。
联合应用不同类型口服降糖药物
目前，临床应用的口服降糖药主要有磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类、非磺脲类促胰岛素分泌剂、葡萄糖苷酶抑制剂及其他口服降糖药6类。一般来说，相同种类的口服降糖药不能联合使用，不同种类的口服降糖药可多药联用。
