抗凝药物:磺达肝癸钠(fondaparinux)

磺达肝癸钠是根据肝素与抗凝血酶Ⅲ特异性结合序列而人工合成的戊多糖,为活化因子Ⅹ选择性抑制剂。磺达肝癸钠可特异而快速地与血浆中的抗凝血酶Ⅲ结合,导致后者的构象改变,从而使其与FⅩa的亲和力大大提高。当抗凝血酶Ⅲ与FⅩa结合后,磺达肝癸钠则从复合物中解离出来,可继续活化其他的抗凝血酶Ⅲ分子。磺达肝癸钠为短链结构,分子量仅为1728,因此并不增强抗凝血酶Ⅲ对凝血酶的抑制活性。由于其完全为人工合成,并不含有动物源性成分,因此并不会导致过敏反应。

体内过程:磺达肝癸钠皮下注射后可完全快速地吸收(绝对生物利用度为100%),约2小时后血药浓度达峰,清除半衰期约17小时,多次给药后很少在体内蓄积。磺达肝癸钠对PT、APTT和TT的影响较小,其血浆水平可通过抗FⅩa水平进行监测。

临床应用:可用于静脉血栓栓塞性疾病的治疗与预防。预防外科术后VTE发生时,可给予每日1次2. 5mg皮下注射;治疗深静脉血栓或肺栓塞时,可给予每日1次7. 5mg皮下注射。

不良反应:磺达肝癸钠出血的风险与严重程度与LMWH类似。由于主要经肾脏排泄,因此在肾功能不全患者应慎用。磺达肝癸钠与引起肝素诱导血小板减少症(HIT)的抗体无交叉反应,因此不会导致HIT的发生。虽然临床已有将磺达肝癸钠用于HIT患者的抗凝治疗,但目前尚未批准该药在HIT患者的适应证。

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