脱毒治疗西药:洛非西定

又名路脱菲、凯尔丁,化学名: (±) -2-[1-( 2,6-二氯苯氧基)乙基]-2-咪唑啉,英文名: lofexidine hydrochloride tablet。分子式为C11H12C12N20,分子量为259. 6,主要成分:盐酸洛非西定。

【药代动力学】

口服吸收完全,约80%~90%与血浆蛋白结合。达峰时间( Tmax)约在2~5小时,药峰浓度( Cmax)相当于2. 6~4. 0ng/ml的游离盐基。达血药峰浓度后呈双相性下降,吸收相t1/2α为1. 3~3. 7小时,消除相t1/2β为9~18. 3小时。吸收后的药物,原形由尿中排出的平均为12% ( 5%~20%),12小时内可排出48%,48小时内能排出80%,由粪便排出约4%。大部分被肝脏代谢,其中主要代谢产物为2,6-二氯酚,并以葡萄糖醛酸的形式排出。

【药理作用】

本药为咪唑啉类衍生物,与可乐定的结构和作用相似,可选择性激动中枢α2受体,降低外周交感神经活性,抑制去甲肾上腺素释放,松弛血管平滑肌,产生血压下降作用,但降压作用比可乐定弱。

阿片类药物能抑制中枢去甲肾上腺素能神经的活性,当戒除阿片类药品时,中枢去甲肾上腺素能神经元因脱抑制而活动亢进,产生阿片类戒断综合征,本药能对抗这种作用,使用本药可使海洛因戒断综合征的强度减弱、持续时间缩短。本药无成瘾性,其作用机制与可乐定相同。

在大鼠和犬12个月的口服毒性研究中证明,洛非西定的用量在1mg/kg以下时没发现任何不良反应。3mg/kg是临界毒性剂量,这个剂量相当人治疗剂量的300倍。5. 0~25. 0mg/kg,相当于人治疗剂量的500~2500倍,出现中度到重度反应。可见这个药物的毒性不大,是比较安全的,临床应用表明该药的不良反应明显低于可乐定。

【适应证】

与可乐定相同,主要用于减轻或解除阿片类依赖的戒断综合征。

【用法用量】

开始用量为口服每次0. 2mg,每天2次,以后可逐渐增加,每天增加0. 2~0. 4mg,最大可增至每天2. 4mg,7~10天之后,再缓慢停药,减药时间至少要2~4天。

洛非西定过量可产生血压下降、心动过缓。动物试验证明,急性中毒表现瞌睡、共济失调、过度兴奋甚至晕厥。对药物过量的解救可用a受体阻滞剂,如酚妥拉明或妥拉唑林。

【注意事项】

1.有下列疾病的患者应当慎用 低血压、脑血管疾病、缺血性心脏病(包括近期的心肌梗死)、心动过缓、肾功不全以及有抑郁病史者。

2.因本药有中枢抑制作用,可引起瞌睡,服药者不宜驾车或操纵机器,以免发生意外。

3.本药必须缓慢(至少要2~4天,甚至更长)停药,以免突停发生反跳性血压升高。

【不良反应】

洛非西定口服后主要的不良反应有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥,困倦、乏力,此外还可能出现体位性低血压或短暂昏厥,这些反应在减少服药量后可自行消失。

【药物相互作用】

因为本药为α2受体激动剂,所以不能与α受体阻滞剂同时使用,以免发生拮抗作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

安全性尚未建立。

【儿童用药】

尚不明确。

【禁忌证】

凡血压低于90/40mmHg或心率低于60次/分时忌用,对本药过敏者忌用。

【制剂】

片剂:0.2mg。

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